WM-SERVICE

 Состав и форма выпуска

У некоторых пациентов через 1 ч после приема препарата в дозе 100 мг выявлено легкое и преходящее нарушение различения цвета (синего/зеленого) с помощью теста Farnsworth-Munsell 100; через 2 ч после приема препарата эти изменения отсутствовали.

Применение силденафила в рекомендованных дозах неэффективно при отсутствии сексуальной стимуляции.

Во всех исследованиях доля больных сахарным диабетом, отметивших улучшение при лечении силденафилом, составила 59%, больных, перенесших радикальную простатэктомию – 43%, больных с травмой спинного мозга – 83% (против 16%, 15% и 12% больных, получавших плацебо, соответственно).

П №015875/01 02.08.04

Препарат не предназначен для применения у пациентов в возрасте до 18 лет.

Побочное действие

Эффективность и безопасность силденафила изучалась в 21 рандомизированном, двойном слепом, плацебо-контролируемом исследовании длительностью до 6 мес. Силденафил применяли более чем у 3000 больных с нарушениями эрекции различной этиологии (органическими, психогенными, смешанными) в возрасте от 19 до 87 лет. Эффективность определяли на основании общей оценки, дневников, регистрации эрекции, оценки международного индекса эректильной функции (IIEF, анкета, предназначенная для оценки сексуальной функции) и опроса партнеров.

Способ применения и дозы

Данные клинических исследований

1 таблетка содержит силденафил (в виде цитрата) 25, 50 или 100 мг;

Силденафил не оказывает влияния на остроту зрения, чувствительность к контрасту, электроретинограммы, внутриглазное давление или диаметр зрачка.

Нарушения эрекции, характеризующиеся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.

Показания

При сексуальном возбуждении, локальное высвобождение NO под влиянием силденафила приводит к угнетению ФДЭ5 и повышению уровня цГМФ в кавернозном теле, в результате чего происходит расслабление гладких мышц и усиление кровотока в кавернозном теле.

Таблетки, покрытые оболочкой голубого цвета, ромбовидные, с надписью "VGR 25",  "VGR 50" или "VGR 100" на одной стороне и "Pfizer" - на другой.

Максимальное снижение систолического АД в положении лежа при применении препарата внутрь в дозе 100 мг составляло в среднем 8.4 мм рт.ст. Соответствующее снижение диастолического АД в положении лежа составляло 5.5 мм рт.ст.

Силденафил в дозе 100 мг не оказывал влияния на двигательную активность или морфологию сперматозоидов при его однократном приеме здоровыми добровольцами.

Препарат для лечения нарушения эрекции. Силденафила цитрат является мощным и селективным ингибитором цГМФ-специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5).

Силденафил эффективен только при наличии сексуальной стимуляции.

В исследованиях воздействия однократного приема силденафила в дозе 100 мг на гемодинамику у 14 пациентов с тяжелыми заболеваниями коронарных артерий (стеноз >70% по крайней мере, одной коронарной артерии) средние значения снижения систолического и диастолического АД составили соответственно 7% и 6% относительно обычного уровня. Систолическое давление в легочной артерии понижалось в среднем на 9%. Силденафил не оказывал влияния на сердечный выброс и не ухудшал ток крови через стенозированные коронарные артерии, что приводило в результате к улучшению (13% приблизительно) резерва аденозин-индуцированного коронарного кровотока (как в стенозированных, так и в интактных артериях).

При применении препарата у пациентов в возрасте старше 65 лет, пациентов с нарушениями функции печени, пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, а также у пациентов, получающих одновременно препараты - ингибиторы изофермента CYP3A4 системы цитохрома P450 (например, эритромицин, саквинавир), происходит повышение уровня силденафила в плазме, что может способствовать как увеличению эффективности препарата, так и возможности появления побочных эффектов. Можно ожидать, что еще более сильные ингибиторы изофермента CYP3A4 системы цитохрома P450, такие как кетоконазол или итраконазол, могут приводить к повышению уровня силденафила в плазме крови. Следует обсудить целесообразность назначения препарата в дозе 25 мг/сут у подобных групп больных.

Оксид азота активирует фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению уровня циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), расслаблению гладких мышц кавернозного тела и усилению кровотока в половом члене.

Для большинства пациентов рекомендуемая доза составляет 50 мг; препарат принимают при необходимости примерно за 1 ч до сексуальной активности. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг.

Максимальная рекомендуемая кратность применения – 1 раз/сут.

Эффективность силденафила, которую оценивали по способности препарата обеспечивать наступление и сохранение эрекции, достаточной для полового акта, была продемонстрирована во всех 21 исследованиях и сохранялась при длительном лечении (1 год). При использовании препарата в фиксированных дозах число пациентов, отметивших улучшение эректильной функции, составило 62% (25 мг), 74% (50 мг) и 82% (100 мг), а при приеме плацебо – 25%. Помимо улучшения эректильной функции, анализ IIEF показал, что лечение силденафилом улучшает также оргазм, удовлетворение от полового акта и общее удовлетворение.

В отношении ФДЭ5 силденафил приблизительно в 4000 раз более активен, чем в отношении ФДЭ3 – цАМФ-специфической фосфодиэстеразы, участвующей в сокращении миокарда.

Физиологический механизм эрекции полового члена предполагает высвобождение оксида азота (NO) в кавернозном теле при сексуальной стимуляции.

Препарат принимают внутрь.

Побочные эффекты, встречавшиеся чаще, чем у 5% пациентов, принимавших силденафил по мере необходимости, приведЦ

Фармакологическое действие

Активность силденафила в отношении ФДЭ5 превосходит его активность в отношении других известных изоформ фосфодиэстеразы (в 10 раз – ФДЭ6, более чем в 80 раз – ФДЭ1, более чем в 700 раз – ФДЭ2, ФДЭ3 и ФДЭ4, ФДЭ7 – ФДЭ11).

Производитель: Pfizer PGM

Более выраженное, но подобным же образом преходящее действие на АД наблюдалось у пациентов, одновременно получавших нитраты.

вспомогательные вещества: МКЦ, кальция гидрофосфат (безводный), кроскармеллозы натрий, магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид (E 171), лактоза, триацетин, индиго кармин алюминиевый лак (E 132);

Однократный прием силденафила в дозе до 100 мг не вызывал клинически значимых изменений в ЭКГ у здоровых добровольцев.

Регистрационный номер

Описание: Виагра (Viagra) 50мг таб. №2

Установленным механизмом нарушения цветного зрения считают угнетение ФДЭ6, которая участвует в процессе передачи света в сетчатке. Исследования in vitro показали, что эффект силденафила на ФДЭ6 в 10 раз уступает его активности в отношении ФДЭ5.

в блистере 1 и 4 шт.; в коробке 1 блистер.

Силденафил не оказывает прямого расслабляющего влияния на изолированное кавернозное тело человека, но активно усиливает расслабляющий эффект NO на эту ткань посредством ингибирования ФДЭ5, которая ответственна за распад цГМФ в кавернозном теле.

Исследования in vitro показали селективность силденафила в отношении ФДЭ5.